terfamex有副作用吗?terfamex常识一本通
近半个世纪以来,terfamex/acxion/duromine所代表的芬他明系列被广泛认为是最有效,最安全的减肥产品分支,平均1个月可为服用者减轻体重4-6.5kg。
自1959年夺得美国FDA审批的头把交椅后,芬他明在近60年来始终被视为“美国针对肥胖治疗的里程碑”。
【历史】
美国处方减肥药的历史始于二战后的1959年,这一年5月FDA核准了美国历史上第一个减肥药---芬他明,作为全球最为权威的监控机构,FDA通行证对于一款减肥药及所属公司来说不仅意味着巨大的商业价值,更意味着如同「奥斯卡小金人」般至高无上的荣誉。芬他明在某种意义上也是全世界第一个减肥成分。
【沿革】
◆初代:初代产品投放市场的主要为品牌药,生产资格同时归为三家企业所有: 缓释微粒胶囊Fastin由当时还未成气候的史克必成(也就是中美史克的史克)取得,树脂胶囊由Ionamin英国药企Medeva取得,缓释片Adipex-P则归为GATE(后被TEVA收购)持有。
◆二代:在多数品牌药厂商因故退市后,二代芬他明始于21世纪,由于占据着80%+的市场份额,因未有专利限制,所以市场硝烟始终不止,仿制药巨头Teva、Sandoz和Lannett自2000年起就为此药恶战不休,同时美国市场仍存有两个品牌的专利药:口崩片的制法Suprenza与Adipex-P。
◆三代:三代芬他明主要以「芬他明+X」组成鸡尾酒合剂,X药剂普遍也都过了专利保护期,如氟西汀、托吡酯、舍曲林,这种「新瓶装老酒+老酒」的溢价产物往往并不能取得理想的市场预期。例如Vivus的Qsymia(芬他明+托吡酯)在上市后就深陷销售泥沼。但Vivus仍通过强势手腕将专利延续至2029年,企图复制雅培诺美婷的神话.....
【「制」造】
芬他明半衰期为25小时,所以immediate-release(速释)和 extended-release(缓释)均被收录于USP中。在 extended-release(缓释)制法中,缓释工艺又可细分为4种:缓释微囊式制法、树脂复合缓释胶囊(Slow-release Resin Complex,又被称为Resin .
【世界常用芬他明制剂大科普】
◆产品名:ionamin(英国)/duromine/Razin(以色列)
剂型:树脂复合缓释胶囊
英国制药商Medeva率先将芬他明制成树脂复合缓释胶囊的形式,产品为ionamin,树脂复合缓释是60年代欧洲十分流行的缓释技术,拆开胶囊后为粉末+微粒。这个制法的优点是可以让制剂缓慢释放出来,但缺点却日益暴露出来:释放时间/释放效力不可控制,比如标准是缓释8-12小时,但有人可能18小时后还有效力,这可能导致失眠、神经衰弱的发生。另外就是不正常的晕眩概率让部分人难以忍受。
duromine与lonamin在技术上异曲同工,其由iNOVA于上世纪60年代推出。2013 年之前存有3种规格:duromine 30mg(灰红)、duromine 15mg(灰绿),duromine 40mg(灰橘),2013年灰橘由技术原因退市。
◆产品名:Fastin(美国,1997年下市)/Panbesy(瑞士)
剂型:缓释胶囊(缓释微球)
Fastin由葛兰素史克的前身之一史克必成公司于1959年出品,应用了缓释微球制法。这种制法今天也常见于感冒药当中,也是欧美减肥产品中备受青睐的制法,比如Regenon retard、 esbelcaps、Redotex/Redotex NF,dimagrir/solucaps均应用此法。Fastin于1997年退市后,唯一应用缓释微球制法的专利药是Panbesy。缺点是抑制食欲功效相对降低2档。
Panbesy的牌照目前仍由瑞士Osmopharm S.A独家持有,这意味着全世界所有的Panbesy均来自瑞士,直供全球各诊所, 规格1000粒一桶的院装,常见于DC的蓝透明胶囊和红透明胶囊。
◆产品名:terfamex/RAAMCAP/Sentis/Obexol/Finapet (拉丁美洲)
制法:盐酸盐胶囊
terfamex:terfamex是拉丁美洲销量最高的减肥产品之一,在以西语为母语的地方占据半壁江山。terfamex没有采用任何缓释技术,即直接以活性成分入药,这使得本系列产品能在服用后迅速起效,停药后也可迅速排除体外。缺点是可能会有“峰谷”现象出现,应在服用前3日配合安神产品,因疗效相对优于缓释制法(terfamex几乎从未出现过晕眩、致神经衰弱的概率),无缓释技术的芬他明在上世纪90年后逐渐被美国主流市场所接受,而事实上根据斯坦福大学2007年的论文,“峰谷”现象所带来的不良反应仅仅相当于1杯美式咖啡,79%的人士均耐受。
terfamex由medix推出,分terfamex 15mg和terfamex 30mg两种。虽然medix制药拥有世界上最优秀的缓释专利技术DIALICES,但还是特意将terfamex和obeclox做成副作用较小、效果较好的非缓释制剂。
RAAMCAP:RAAMCAP是拉丁美洲的后起之秀,主要针对拉丁美洲的减肥诊所进行定制,剂量一般有5mg、10mg、15mg和30mg,规格也分为10、14、28、30粒,统一为蓝白色胶囊。RAAMCAP同样没有采用任何缓释技术,但颗粒较terfamex较大。
Sentis:智利是美国以外唯一以「37.5mg盐酸盐」进行标识的国家,Sentis是智利最畅销的减肥产品。Sentis与terfamex的无缓释制法一脉相承,对于心率在80-90之间的人来说,18.75mg的Sentis轻量装事实上是芬他明在前14日入门的最佳剂量。
Obexol/Finapet同为智利产品。
◆产品名:Adipex-P(美国)/Acxion(拉丁美洲)/Elvenir(智利)
制法:盐酸盐片剂
Adipex-P为TEVA 在美国市场的专利药,以「37.5mg盐酸盐」进行标识。Acxion是拉丁美洲IFA家族的另外一款产品,acxion片剂中间带有十字,即可以早晚分次服用,也可以晨起空腹服用,而同系列的Acxion ap则不能掰服(这样会把缓释结构破坏)。Acxion在服用后也会产生“峰谷”现象,但持续时间简短,效果也相较于terfamex较柔和,一般适合入门者使用。elvenir为智利的产品,以「37.5mg盐酸盐」进行标识,与acxion十分相似。
◆产品名:Suprenza(美国)/ terfamex OD(拉丁美洲)
制法:盐酸盐口崩片
Suprenza是美国最新的芬他明产品,由美国Akrimax特许生产。作为世界上第一款口崩减肥药,Suprenza仅有客装一种。Suprenza在服用后仍然会产生“峰谷”现象出现。terfamex OD 为 medix 于2017年在拉丁美洲最新推出的盐酸盐口崩片,以「37.5mg盐酸盐」进行标识。
◆产品名: Adipex Retard(东欧)
制法:树脂软胶囊
Adipex Retard是树脂软胶囊,采用了在目前看来已经是较为古老的软胶囊制法。由于其在成品之初就意识到可能如Fastin那样在释放时间上不可控,所以该胶囊目前只有15mg一种规格。目前已知的研究数据表明,Adipex Retard弱于duromine 15mg装,是所有芬他明胶囊中效力最低的。










